Uma visão de como se desenvolver novos fármacos, por Prof. Dr. Antonio José Calixto de Souza

A Corimbolona (1) e o α-Corimbolol (2) são produtos naturais de estrutura sesquiterpênica com esqueleto do tipo eudesmano, isolado de uma espécie da família  Cyperaceae, o Cyperus corymbosus Rotboll, vulgarmente conhecido como piri-piri, que cresce na região amazônica peruana.

O extrato bruto desta planta é usado como anticoncepcional na medicina indígena de várias tribos na região da amazônica, tendo sido relatado por mulheres da tribo Jivaro que, após uma única dose de um extrato preparado a partir de três nós rizomáticos do piri-piri, mativeram-se estéreis por cerca de seis anos.

Já em 1920, portanto muito antes de nossos cientistas estarem em condições de produzir os contraceptivos orais, o antropólogo Rafael Karsten, num estudo sobre os índios canelo, do Equador, já havia obsevado que a fim de poder coabitar com um homem sem engravidar as mulheres canelo costumavam tomar um remédio feito da plantinha piri-piri.

Posteriormente a Corimbolona (1) foi isolada de uma outra espécie de Cyperus (Cyperus articulatus L.), proveniente da África, comum na região da República de Camarões, juntamente com um diol o α-Corimbolol (2), sendo que os nativos do local também fazem uso da planta com fins contraceptivos.

O que tornaria estas moléculas (1) e (2)  potencialmente interessantes diante da utilização observada nestas comunidades.

Assim diante destes fatos promissores relacionados a ação biológica destes produtos oriundos da natureza, o que sempre foi uma realidade no âmbito do desenvolvimento de fármacos, foi proposta e executada a Síntese total da Corimbolona-1 e do β-Corimbolol, um epímero do produto natural α-Corimbolol (2), síntese esta publicada em artigo do Tetrahedron (Oxford)., v.62, p.9232 – 9236, 2006.

Este trabalho nos remete a essência do que se preconiza no desenvolver fármacos, fazendo uso de múltiplos aspectos inseridos no uso e na produção de medicamentos, constando neste processo a ciência Química Orgânica como forma de qualificação desta ação farmacêutica.

 

Prof Calixto, para quem não o conhece.